Tìm hiểu về Thuốc an thần

THUỐC AN THẦNKhoa Dược – ĐHYD 11/ 2006THUỐC AN THẦN Đại cương Định nghĩa- Phân biệt với thuốc mê & ngủ Phân loại Thuốc an thần mạnh : Dẫn chất phenothiazinDẫn chất butyrophenolDẫn chất benzamidNhĩm thuốc cổ điểnNhĩm thuốc mớiDẫn chất benzisoxazolDẫn chất dibenzodiazepinTHUỐC AN THẦN Phân loại Thuốc an thần nhẹ : Dẫn chất carbamatDẫn chất BZDCác dẫn chất phenothiazin Các chất chính Clorpromazin Acepromazin Alimemazin Periciazin Perimethazin Fluphenazin PerphenazinDẪN CHẤT NHÓM PHENOTHIAZIN Chất tiêu biểu : Chlorpromazin Chlorpromazin TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ Trên thần kinh trung ương- làm giảm NLVĐ tự nhiên, trạng thái kích thích TK ức chế cảm xúc và phản xạ có điều kiện hạ thân nhiệt giảm hoạt năng TK tim mạch, hô hấp, nôn mữa hiệp lực với các thuốc ức chế TKTW đối kháng với các thuốc kích thích TKTW kháng histamin và serotonin gây buồn ngủ Không ảnh hưởng đến sự co giật gây bởi strychnin, pentetrazol, choc điện Chlorpromazin TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝTrên hệ giao cảm Tác động liệt giao cảm >> liệt đối giao cảm Tim mạch : kích thích giao cảmĐão nghịch tđ HA /adrenalin Giãn con ngươi Tiết nước bọt, dịch vị..ï  HA -Giãn mạch vành tim Chống rung tim Chlorpromazin TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ Hệ giao cảm: co mạch, tăng nhịp tim, HA ( liều trung bình và cao): giãn mạch , hạ HA ( liều thấp)AdrenalinNoradrenalinChlorpromazin- Chlorpromazin TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ Trên tuyến nội tiếtRF TSDVTTTGTHypothalamusTuyến yênLH, FSH ACTH TSHClhorpromazin- Chlorpromazin TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ Trên tuyến nội tiếtChất ức chế tiết prolactinChlorpromazin-Prolactin = 0 Prolactin + + + +Chất ức chế tiết prolactinHypothalamusChảy sữa Chlorpromazin CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Chlorpromazin- R Dopaminergic của dopaminNoradrenergic noradrenalinCholinergic acetycholinTryptaminergic serotonin Chlorpromazin ĐỘC TÍNH Buồn ngủ, chóng mặt , trầm cảm Hạ HA khi đứng Khô niêm mạc ( mắt, miệng..) Táo bón Vàng da tắc mật Rối loạn kinh nguyệt , libido.. Bệnh liệt run Parkinson ( lâu ngày) Biến chứng: viêm gan, thiếu máu, mất BC hạtChlorpromazin - Hội chứng Parkinson Bình thường Parkinson Thuốc liệt TKNơrôndopaminergicdopaminacetylcholinNơrôncholinergicNơ rônnhân cầu nhạtKiểm sóat có mức độỨc chế hòan tòanTrương lực cơ- Phối hợp vận động không tùy ý Clorpromazin (hydroclorid) CHỈ ĐỊNH TRỊ LIỆU Các chứng loạn TK không thuộc dạng trầm cảm. Các thể tâm thần phân liệt . Trong tiền mê . Trị sản giật – Chứùng nấc khó chữa trị Chống nôn , sốc và một số ca dị ứng (ít SD) Dạng dùng : viên nén, viên nang PTKD, dd uống, sirô, ống tiêm , thuốc đạnDẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL CÁC CHẤT CHÍNHHaloperidol ( HALDOL) TriperidolFluanisonDroperidol ( DROLEPTAN)DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL An thần mạnh, ngắn hạn (dùng khẩn cấp) Chống nôn mạnh. Trong neuroleptanalgesia Ít ức chế giao cảm hơn clorpromazin Chỉ định # clorpromazin Không dùng cho loạn TK thể trầm uất Độc tính :Có thể gây hạ HA, tim chậm Triệu chứng ngoại tháp( Parkinson)DẪN CHẤT NHÓM BENZAMID An thần mạnh, có tác dụng lưỡng cực: Liều thấp ( 200-600mg/ng): chống trầm uất Liều cao ( 800-1600mg/ng) : chống loạn TK cấp tính TD ức chế chọn lọc trên receptor của dopamin D2 và serotonin, không gâây buồn ngủ, mất cảm xúc Không dùng cho BN có xu hướng tự vẫn Độc tính : tăng tiết sữa, hạ HA, tim chậm Triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủSulpirid (DOGMATIL)DẪN CHẤT BENZISOXAZOLRisperidol (RISPERDAL)Clozapin (LEPONEX) Olanzapin (ZYPREXA) Thường được chỉ định trong tâm thần phân liệt, loạn TK hưng trầm cảm. TD ức chế Receptor serotonin > Receptor dopaminergic do đó Ít gây rối loạn ngoại tháp; sự quá liều sẽ cho độc tính # nhóm kinh điển. clozapin có thể gây mất BC hạt ( có hồi phục)( 5-hydroxytryptamin) NHÓM CARBAMAT : MEPROBAMAT ( EQUANIL) TD an thần, chống lo âu căng thẳng Liều cao hơn gây ngủ . Làm giãn nhẹ cơ do gây  phản xạ tủy sống. Chống co giật do strychnin, pentetrazol, sốc điện TDP : xáo trộn TK ( buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu..), da quen thuốc ( max 12 tuần ) hội chứng thiếu thuốc gây cảm ứng men gan khả năng tương tác T Dùng trong căng thẳng TK, tiền mê, giãn cơ do thắt .. THUỐC AN THẦN NHẸ NHÓM BENZODIAZEPIN Chống căng thẳng TK với liều < meprobamat Chống co giât do strychnin, pentetrazol Giãn cơ vân ( trong đau do co thắt cơ: tetrazepam ) Gây ngủ nhẹ Còn dùng trong tiền mê và neuroleptanalgesiaTHUỐC AN THẦN NHẸ NHÓM BENZODIAZEPINTHUỐC AN THẦN NHẸA2. Thuốc an thần giải lo âuClodiazepoxidDiazepamLorazepamOxazepamNordazepamClorazepat dipotassiumBromazepam LIBRIUM, LIBRITABSVALIUM, SÉDUXÈNE ATIVAN, TEMESTAANXIOLIT, SERESTA..NORDAZTRANXÈNELEXOMIL NHÓM BENZODIAZEPIN TDP : dị ứng, mẩn ngứa buồn ngủ đau đầu, xáo trộn trí nhớ xáo trộn kinh nguyệt , libido xáo trộn gan quen thuốc Giải độc : với flumazenil ( ANEXAT®; ROMAZICON) chất đối kháng dùng tiêm chíchTHUỐC AN THẦN NHẸTHUỐC CHỐNG LO ÂU ĐƠN THUẦN:BUSPIRON ( BUSPAR ) Tác dụng giải lo âu ( không tác dụng tức thì , hiệu lực có thể thể hiện sau 2 tuần dùng thuốc) Không có hiệu lực an thần, chống co giật, giãn cơ Cơ chế : ức chế hệ serotonin ở TKTW (*). Không ảnh hưởng trên GABA receptor. TDP : Đau đầu , chóng mặt, nóng nảy, đau dạ dày.. Chưa thấy sự lệ thuộc thuốc.